El ácido aminocaproico controla las hemorragias por inhibición competitiva de las sustancias que activan el plasminógeno y, en menor grado, por inhibición no competitiva de la actividad de la plasmina (fibrinolisina). Se absorbe en forma rápida tras la administración oral y no parece unirse a las proteínas plasmáticas. El tiempo en que se obtiene la concentración máxima es en las 2 horas siguientes a la dosis oral única. La concentración plasmática terapéutica para la inhibición de la hiperfibrinólisis sistémica es de 130mg/ml. Se elimina por vía renal en forma rápida y la mayor parte sin metabolizar.