Description

Grupo farmacoterapéutico: Agente antineoplásico. Antimetabolito. Análogo de pirimidina.

• La Citarabina se metaboliza rápidamente y no es eficaz cuando se toma por vía oral; menos del 20% de la dosis administrada por vía oral se absorbe en el tracto gastrointestinal.
• Tras la inyección intravenosa rápida de citarabina marcada con tritio, la desaparición del plasma es bifásica. Hay una fase distributiva inicial con una vida media de aproximadamente 10 minutos, seguida de una segunda fase de eliminación con una vida media de aproximadamente 1 a 3 horas.
• Después de la fase distributiva, más del 80% de la radiactividad plasmática puede deberse al metabolismo inactivo 1-a-D-Arabinofuranosiluracilo (ara-U). En 24 horas, aproximadamente el 80% de la radiactividad administrada se puede recuperar en la orina, aproximadamente el 90% de la cual se excreta como ara-U.
• Los niveles de citarabina en el líquido cefalorraquídeo son bajos en comparación con los niveles plasmáticos después de una única inyección intravenosa. Sin embargo, en un paciente en el que se examinaron los niveles cerebroespinales después de 2 horas de infusión intravenosa constante, los niveles se acercaron al 40% del nivel plasmático en estado estacionario.
• Con la administración intratecal, los niveles de citarabina en el líquido cefalorraquídeo disminuyeron con una vida media de primer orden de aproximadamente 2 horas. Debido a que los niveles de desaminasa en el líquido cefalorraquídeo son bajos, se observó poca conversión a ara-U.
• La citarabina en combinación con otros medicamentos contra el cáncer aprobados está indicada para la inducción de la remisión en la leucemia no linfocítica aguda de adultos y niños. También se ha encontrado útil en el tratamiento de la leucemia linfocítica aguda y la fase blástica de la leucemia mielocítica crónica.